Ajmalin / Prajmalin / Klasse-Ia Antiarrhythmika

Definition: Bei Ajmalin und Prajmalin handelt es sich neben dem Chinidin um Antiarrhythmika der Klasse Ia und werden insbesondere in der Behandlung der supraventikulären - und ventrikulären Tachykardien eingesetzt. Klasse-Ia-Antiarrhythmika binden nur an aktivierte Natrium-Kanäle und blockieren zusätzlich Kaliumkanäle, was wiederum zu einer Verlangsamung und einer verminderten Leitungsgeschwindigkeit führt.

 

Wirkung:

→ I: Ajmalin und Prajmalin blockieren die spannungsabhängigen Natrium+-Kanäle, insbesondere im His-Purkinje-System, Ventrikel und möglichen akzessorischen Leitungsbahnen. Charakteristikum ist die Verlängerung des Aktionspotenzials und der QT-Zeit.

→ II: Im Vergleich zu Chinidin haben sie einen deutlich geringeren anticholinergen Effekt.

 

Indikation:

→ I: Mittel der Wahl in der Akuttherapie von supraventrikulären Tachykardien (= schmaler QRS-Komplex), auch infolge einer AV-Reentrytachykardie oder eines Präexzitationssyndroms (z.B. WPW-Syndrom).

→ II: Ventrikuläre Tachykardien (= breiter QRS-Komplex).

32 Pharmakologische Besonderheiten von Ajmalin und Prajmalin

Klinisch-relevant: Gerade Ajmalin dient der nicht-invasiven Diagnostik von Rhythmusstörungen:

A) Nachweis akzessorischer Leitungsbahnen:

1) Nach Gabe von 50mg Ajmalin i.v. erfolgt die elektrokardiographische Nachweis bzw. Verlustes der Delta-Wellen (= WPW-Syndrom).

→ 2) Sind die Delta-Wellen nicht mehr nachweisbar, spricht dies für eine lange Refraktärzeit der akzessorischen Leitungsbahnen. Hierbei besteht keine Gefahr für die Entwicklung eines plötzlichen Herztodes.

3) Die Persistenz der Delta-Wellen steht elektrokardiographisch für eine kurze Refraktärzeit. Folglich ist eine Überleitung der Vorhoftachykardie auf die Kammer möglich.

B) Demaskierung eines Brugada-Syndroms: Nach Gabe von Ajmalin ist der Nachweis eines Rechtsschenkelblockes kombiniert mit einer rechtspräkordialen ST-Elevation ein elektrokardiographisches Charakteristikum für das Vorhandensein eines Brugada-Syndroms.

 

Pharmakokinetik:

→ I: Ajmalin wird nur sehr schlecht enteral resorbiert, sodass es parenteral verabreicht wird. Nach i.v. Applikation hat es eine HWZ von unter 1h (ca. 10-20min).

→ II: Prajmalin hat nach guter enteraler Resorption (80%) eine Bioverfügbarkeit von ca. 50% und eine mittlere HWZ von 5h.

III: Beide werden vorwiegend hepatisch ausgeschieden (= Prajmalin wir zu 20% unverändert renal eliminiert, Ajmalin zu 10%).

→ IV: Ajmalin weist im Vergleich zu Lidocain neben der besseren ventrikulären Tachykardieterminierung eine Steigerung des Herzzeitvolumens auf, sodass es sich in der Notfalltherapie der Ventrikeltachykardien etabliert hat.

 

Dosierung:

→ I: Ajmalin: Initial meist 10mg/min i.v. bis zu einer maximalen Einzeldosis von 50mg. Bei unzureichendem Erfolg kann eine Wiederholung nach 30min. erfolgen.

→ II: Prajmalin: Initialdosis von 60-80mg/d. Für die Dauertherapie reichen zumeist 2-4x10mg/d (40mg/d).

 

Nebenwirkungen:

→ I: Extrakardial:

→ 1) Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, evtl. intrahepatische Cholestase mit Fieber, Juckreiz, Ikterus und Transaminase-Anstieg sowie Leberschädigung.

→ 2) Kopfschmerzen, Lichtempfindlichkeit, Augenflimmern und Doppelbilder.

→ 3) Selten entwickeln sich eine Thrombozytopenie oder Agranulozytose.

→ II: Kardial:

→ 1) Höhergradige AV-Blockierung bis hin zur Asystolie, aber auch

→ 2) Ventrikuläre Tachykardie bis hin zum Kammerflimmern.

 

Kontraindikationen: Sind u.a.:

→ I: Herzinsuffizienz und Myokardinfarkt.

→ II: Niereninsuffizienz (insbesondere bei Prajmalin).

→ III: Höhergradige atrioventrikuläre Erregungsleitungsstörungen.

→ IV: Auch ist eine Kombination mit weiteren Antiarrhythmika kontraindiziert.