Calcitonin

  Definition: Bei Calcitonin handelt es sich um ein Polypeptid, bestehend aus 32 AS, das hauptsächlich in den parafollikulären C-Zellen der Schilddrüse (SD), aber auch in geringen Mengen in der Nebenschilddrüse und im Thymus gebildet und Plasma-Ca2+-Konzentrationen über die obere Grenze der Norm ausgeschüttet wird..

Wirkungsmechanismus: Während Parathormon und Calcitriol die Regulatoren des Kalziumsstoffwechsels sind, dient Calitonin als Modulator, der bei Hyperkalzämie zu einer raschen Senkung der Plasmakonzentration führt.

→ I: Calcitonin wird von den C-Zellen der SD bei erhöhter Serum-Kalziumkonzentration ausgeschüttet.

→ II: Durch Bindung an einen Rezeptor (G-Protein-vermittelt) hemmt es direkt die Osteoklasten-Aktivität und konsekutiv die Kalziumfreisetzung aus dem Knochen.

→ III: Zudem fördert Cacitonin:

→ 1) Die renale Kalziumausscheidung (sowie die Mg2+, K+ und Na+-Ausscheidung) und

→ 2) Den Kalziumeinbau in das Hydroxylapatit des Knochens.

 

Klinisch-relevaant: Calcitonin ist der Gegenspieler des Parathormons; das in den Nebenschilddrüsen gebildete PH erhöht die Serumkalzium-Konzentration durch:

→ A) Vermehrte enterale Kalziumrückresorption,

→ B) Förderung der Mobilisation von Kalium und Phosphat aus dem Knochen und

→ C) Erhöhung der tubulären Rückresorption von Kalzium und Phosphat.

 

Wirkung: Des Calcitonins:

→ I: Senkung der Serum-Kalziumkonzentration (siehe oben),

→ II: Förderung des Kalziumeinbaus in den Knochen und

→ III: Zentral-analgetische Wirkung bei osteoporotischen oder tumorbedingten Knochenschmerzen.

 

Indikation:

→ I: Osteoporose,

→ II: Morbus Paget,

III: Hyperkalzämie,

→ IV: Tumorhyperkalzämie und Knochenschmerzen bedingt durch Knochenmetastasen oder Osteoporose.

→ V: Primärer Hyperparathyreoidismus und

→ VI:  Bezüglich des komplexen regionalen Schmerzsyndroms kann es (z.B. als Nasenspray) die Prognose bei frühzeitigem Einsatz positiv beeinflussen.

 

Applikationsform:

→ I: Nasal: Nasenspray,

→ II: Parenteral: s.c., i.m. oder i.v.

 

Dosierung:

→ I: Osteoporose /Morbus Paget: 100IE s.c. oder i.m. täglich, spätere Erhaltungsdosis 50-100IE/ jeden 2. Tag.

→ II: Hyperkalzämie: 5-10IE/kgKG/d s.c. oder i.m.; bei hyperkalzämischer Krise 5-10IE/kgKG/d i.v.

→ III: Morbus Sudeck: 100IE s.c. Oder i.m./d über 2-4 Wochen, anschließend 100IE sc.c/i.m. 3X pro Woche.

→ IV: Tumorbedingte Knochenschmerzen: 100-200IE s.c./i.m. pro Tag in 2 Einzelgaben.

 

Pharmakokinetik:

→ I: Da Calcitonin ein Peptidhormon ist, ist es nur bei parenteraler Applikation biologisch verfügbar.

→ II: Der maximale Wirkungsspiegel wird innerhalb der ersten Stunde erreicht.

→ III: Der Effekt von Clacitonin auf den Ca2+-Stoffwechsel hält ungefähr 8 Stunden an.

→ IV: Der metabolische Abbau erfolgt in der Niere durch Proteolyse und anschließender renaler Elimination.

 

Nebenwirkungen:

→ I: Häufigste Nebenwirkung ist die Gesichtsrötung (flush) mit Wärmegefühl in den Extremitäten.

→ II: Insbesondere bei der Langzeittherapie tritt relativ häufig eine Abnahme der (medikamentösen) Wirksamkeit auf. 

→ III: Weitere Symptome: Sind u.a. Übelkeit, Erbrechen, Diarrhroe und selten Urtikaria. 

 

Kontraindikationen: Sind u.a.

→ I: Schwangerschaft und Stillzeit, sowie

→ II: Eine Hypokalzämie.