→ Definition: Bei Calcitonin handelt es sich um ein Polypeptid, bestehend aus 32 Aminosäuren, das hauptsächlich in den parafollikulären C-Zellen der Schilddrüse (SD), aber auch in geringen Mengen in der Nebenschilddrüse und im Thymus gebildet und Plasma-Ca2+-Konzentrationen über die obere Grenze der Norm ausgeschüttet wird.
→ Wirkungsmechanismus: Während das Parathormon und Calcitriol die Regulatoren des Kalziumstoffwechsels sind, dient Calcitonin als Modulator, der bei Hyperkalzämie zu einer raschen Senkung der Plasmakonzentration führt. Calcitonin wird von den C-Zellen der Schilddrüsen bei erhöhter Serum-Kalziumkonzentration ausgeschüttet. Durch Bindung an einen Rezeptor (G-Protein vermittelt) hemmt es direkt die Osteoklasten-Aktivität und konsekutiv die Kalziumdreisetzung aus dem Knochen. Zudem fördert Calcitonin:
→ I: Die renale Kalziumausscheidung (sowie die Mg2+, K+ und Na+-Ausscheidung).
→ II: Den Kalziumeinbau in das Hydroxylapatit des Knochens.
→ Klinisch-relevant: Calcitonin ist der Gegenspieler des Parathormons; das in den Nebenschilddrüsen gebildete PH erhöht die Serumkalzium-Konzentration durch:
→ A) Vermehrte enterale Kalziumrückresorption,
→ B) Förderung der Mobilisation von Kalium und Phosphat aus dem Knochen und
→ C) Erhöhung der tubulären Rückresorption von Kalzium und Phosphat.
→ Wirkung: Des Calcitonins:
→ I: Senkung der Serum-Kalziumkonzentration (siehe oben),
→ II: Förderung des Kalziumeinbaus in den Knochen und
→ III: Zentral-analgetische Wirkung bei osteoporotischen oder tumorbedingten Knochenschmerzen.
→ Indikation: Wichtige Indikationsstellungen für Calcitonin sind insbesondere:
→ I: Osteoporose und Morbus Paget.
→ II: Hyperkalzämie,
→ III: Tumorhyperkalzämie und Knochenschmerzen bedingt durch Knochenmetastasen oder Osteoporose.
→ IV: Primärer Hyperparathyreoidismus und
→ V: Bezüglich des komplexen regionalen Schmerzsyndroms kann es (z.B. als Nasenspray) die Prognose bei frühzeitigem Einsatz positiv beeinflussen.
→ VI: Applikationsform:
→ 1) Nasal: Nasenspray,
→ 2) Parenteral: Subkutan, intramuskulär oder intravenös.
→ Dosierung:
→ I: Bei Osteoporose und Morbus Paget empfiehlt sich eine Dosierung von 100IE s.c. oder i.m. täglich; die spätere Erhaltungsdosis liegt bei 50-100IE/ jeden 2. Tag.
→ II: Hyperkalzämie: 5-10IE/kgKG/d s.c. oder i.m.; bei hyperkalzämischer Krise 5-10IE/kgKG/d i.v.
→ III: Bei Morbus Sudeck 100IE s.c. oder i.m./d über 2-4 Wochen, anschließend 100IE s.c./i.m. 3X pro Woche.
→ IV: Tumorbedingte Knochenschmerzen: 100-200IE s.c./i.m. pro Tag in 2 Einzelgaben.
→ Pharmakokinetik:
→ I: Da Calcitonin ein Peptidhormon ist, ist es nur bei parenteraler Applikation biologisch verfügbar.
→ II: Der maximale Wirkungsspiegel wird innerhalb der ersten Stunde erreicht.
→ III: Der Effekt von Clacitonin auf den Ca2+-Stoffwechsel hält ungefähr 8 Stunden an.
→ IV: Der metabolische Abbau erfolgt in der Niere durch Proteolyse und anschließender renaler Elimination.
→ Nebenwirkungen:
→ I: Häufigste Nebenwirkung ist die Gesichtsrötung (flush) mit Wärmegefühl in den Extremitäten.
→ II: Insbesondere bei der Langzeittherapie tritt relativ häufig eine Abnahme der (medikamentösen) Wirksamkeit auf.
→ III: Weitere Symptome: Sind u.a. Übelkeit, Erbrechen, Diarrhroe und selten Urtikaria.
→ Kontraindikationen: Sind u.a.
→ I: Schwangerschaft und Stillzeit, sowie
→ II: Eine Hypokalzämie.